Легальные вещества для здоровья и активной жизни. Часть II. Синтетические вещества и препараты

Биологическое действие

Иммуномодулирующая функция.

Ряд исследований показал, что биобран положительно влияет на различные факторы иммунитета. Так, в работе «Biobran/MGN-3, an arabinoxylan rice bran, enhances NK cell activity in geriatric subjects», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5795547/] испытуемым старше 56 лет давали биобран или плацебо в течение 30 дней. После данного периода в экспериментальной группе существенно увеличилась активность лимфоцитов ? натуральных киллеров, обеспечивающих в организме защиту от вирусов и опухолей. Также наблюдалось улучшение функции печени. Авторы резюмируют, что биобран может повысить устойчивость организма к вирусам и раку, особенно в пожилом возрасте.

Другие значимые аспекты.

За счет своих иммуномодулирующих свойств биобран может помочь в терапии рака, СПИДа, гепатита, диабета, синдрома хронической усталости и других иммунных расстройств.

Симптомы дефицита

Не выявлены.

Рекомендуемая суточная доза

Безопасная дозировка биобрана, изученная в клиническом исследовании, составляет 500 мг/сут перорально в течение 30 дней.

Побочные эффекты

В настоящее время нет исчерпывающей информации о токсичности биобрана, его следует с осторожностью принимать во время беременности и лактации.

Винпоцетин

Препарат винпоцетин был синтезирован в конце 1960-х годов из алкалоида винкамина, извлеченного из листьев растения Барвинок малый (Vinca minor). В 1978 году винпоцетин был выпущен под торговым названием «Кавинтон» и с тех пор широко используется в Японии, Венгрии, Германии, Польше и России для лечения патологий, связанных с заболеваниями мозга. Ряд клинических исследований подтвердили нейропротекторные эффекты этого соединения.

Биологическое действие

Нейропротекция.

В публикации «Role of vinpocetine in cerebrovascular diseases», 2011 [http://www.if-pan.krakow.pl/pjp/pdf/2011/3_618.pdf] показано, что нейропротекторная активность винпоцетина является результатом множественных фармакологических механизмов. К ним относятся увеличение мозгового кровообращения и метаболизма, снижение вязкости крови, ингибирование Na-каналов и удаление свободных радикалов. Особо следует отметить защиту нейронов при гипоксии и ишемии мозга. Различные доклинические исследования показали, что винпоцетин является селективным сосудорасширяющим веществом и увеличивает мозговое кровообращение за счет снижения сосудистого сопротивления головного мозга без значительного изменения артериального давления и работы сердца. Как известно, старение и связанная с ним нейродегенерация также влияют на память и способности к познанию. Исследования показали, что винпоцетин нейтрализует активные формы кислорода, уменьшает нейродегенеративные процессы и задерживает развитие возрастных нарушений головного мозга, деменции, болезни Альцгеймера, эпилепсии.

Противовоспалительное действие.

Атеросклероз ? общее заболевание, которое увеличивает риск развития инсульта. Иммунные реакции играют важную роль в патофизиологии атеросклероза и ишемического инсульта. Блокирование кровотока в мозге лишает нейроны кислорода и энергии. Поврежденные нейроны высвобождают молекулярные структуры, которые вызывают повышение уровня воспалительных цитокинов. Ядерный фактор каппа-би (NF-?B) играет ключевую роль в патогенезе атеросклероза и ишемического инсульта. В работе «Anti-inflammatory effects of vinpocetine in atherosclerosis and ischemic stroke», 2016 [http://www.mdpi.com/1420-3049/20/1/335/htm] показано, что винпоцетин, являясь мощным противовоспалительным средством, улучшает пластичность нейронов, уменьшает выделение воспалительных цитокинов и хемокинов из эндотелиальных клеток, клеток гладкой мускулатуры сосудов, макрофагов и микроглии и, снижая воспаление, обеспечивает защиту от инсульта.

Другие значимые эффекты.

Винпоцетин улучшает память, когнитивные способности, митохондриальную функцию, время реакции, способен ингибировать рост опухолей, содействует здоровью сердца, печени, слуха и снижению головных болей.

Показания к применению

Нарушение когнитивных функций, памяти, старческие нейродегенеративные заболевания.

Рекомендуемая суточная доза

Для улучшения работы головного мозга 10 мг 3 раза в день.

Побочные эффекты

В некоторых случаях возможны высыпания на коже, желудочно-кишечные расстройства.

Дигидроэрготамина метансульфонат/мезилат (

DHE

)

Дигидроэрготамин (DHE) является полусинтетическим алкалоидом, агонистом 5-HT1B / 1D-рецепторов и эффективно используется для лечения мигрени с 1946 года. Хотя первоначально предлагалось оказывать терапевтический эффект только через сосудосуживающее действие на внутричерепные сосуды, в настоящее время считается, что DHE имеет влияние на центральную мозговую активность. Недавние исследования также подтверждают модуляторный эффект DHE на животных моделях боли и сенсибилизации (повышенной чувствительности).

Биологическое действие

Лечение мигрени и головных болей.

Исследования показывают, что DHE оказывает выраженное антиноцицептивное действие при мигрени. Например, в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании Aurora S.K. et al., 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19545249] ингаляция дигидроэрготамина мезилата обеспечила снятие боли у 72% пациентов уже через 2 часа, что значительно выше, чем у большинства других пероральных или интраназальных препаратов, при этом снижение болевых ощущений наблюдалось уже через 10 мин после приема. Другая работа «MAP0004, orally inhaled DHE», 2011 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21457235] свидетельствует о том, что ингаляция DHE эффективна при лечении мигрени независимо от времени начала лечения, даже более чем через 8 часов после возникновения болей.

Показания к применению

Мигрень, головные боли.

Рекомендуемая суточная доза

В виде ингаляции: 0,6-1,0 мг.

Побочные эффекты

При дозах более 1 мг возможен запор, неприятный привкус во рту.

Креатин

Креатин ? это молекула, которую синтезируют почки, печень и поджелудочная железа. Из плазмы в клетки креатин переносится с помощью специального белка-транспортера. Почти 95% запасов данного вещества находятся в поперечно-полосатой мускулатуре, а остальные 5% ? в мозге, печени и почках. Основная роль данного соединения ? участие в образовании энергии, а именно поддержании внутриклеточного уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Помимо повышения спортивных результатов, использование креатина обосновано при лечении ряда патофизиологических состояний: атрофии, застойной сердечной недостаточности, хронических болей опорно-двигательного аппарата и атеросклеротических заболеваний.

Биологическое действие

Увеличение мышечной массы и силы.

Авторы работы «Effect of creatine supplementation during resistance training on lean tissue mass and muscular strength in older adults», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5679696/] провели метаанализ 22 рандомизированных контролируемых исследований с целью выяснения, способствует ли добавка креатина гипертрофии и увеличению силы мышц. Оценивались данные 721 участника со средним возрастом 57-70 лет которые получали креатин или плацебо и занимались силовыми упражнениями в течение 7-52 недель. Результаты показали, что прием креатина приводил к большему росту чистой мышечной (безжировой) массы, а также повышению силы мышц груди и ног, что особенно актуально в пожилом и старческом возрасте.

Улучшение функционирования головного мозга.

В исследовании «Effects of creatine supplementation on cognitive function of healthy individuals», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29704637] изучалось влияние добавок креатина на когнитивные способности. Данные свидетельствуют, что прием этого химического соединения улучшает кратковременную память и мыслительный потенциал (рассуждение) у здоровых людей. В другой работе «A review of creatine supplementation in age-related diseases: more than a supplement for athletes», 2014 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4304302/] было проанализировано влияние креатина при различных нейродегенеративных заболеваниях. Выводы однозначны: креатин является одним из ведущих кандидатов в борьбе с такими возрастными заболеваниями, как болезнь Паркинсона, Хантингтона, боковой амиотрофический склероз, нарушения долговременной памяти, связанные с прогрессированием болезни Альцгеймера, а также инсульт.

Антиоксидантные свойства.

В статье «Beyond muscles: The untapped potential of creatine», 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4915971/] показано, что креатин обладает прямой антиоксидантной активностью и положительно влияет на жизнеспособность клеток и защиту ДНК от повреждений. В частности, чтобы проверить, обладает ли креатин антиоксидантными свойствами, ученые в бесклеточной среде наблюдали за его действием на различные активные формы кислорода (АФК). Оказалось, что 40 мМоль креатина значительно уменьшают уровни ABTS

(2,2?-азино-бис (3-этилбензотиазолин-6-сульфоновая кислота)), супероксидного аниона и пероксинитрита. Когда клетки промоноцитов человека (U937) инкубировали в течение 2 часов с креатином, а затем обрабатывали пероксидом водорода, трет-бутилгидропероксидом или пероксинитратом, их жизнеспособность существенно возрастала. Чтобы определить, защищает ли креатин ДНК от АФК-опосредованного повреждения, ученые использовали систему, которая генерировала супероксидные анионы, гидроксильные радикалы и перекись водорода в присутствии митохондриальной и ядерной ДНК. Авторы обнаружили повышенный уровень защиты ДНК при добавлении креатина.

Другие значимые эффекты.