Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие

Состав 2

Фитостерина 12 – 15 %;

Воды очищенной 88 – 85 %.

Дифильные мазевые основы

Это искусственно создаваемые композиции, обладающие как гидрофильными, так и гидрофобными свойствами. Могут воспринимать и эмульгировать различные жидкости (за счет наличия ПАВ), солюбилизируют нерастворимые лекарственные вещества, лекарственные вещества хорошо распределяются в основе. Основы уменьшают поверхностное натяжение между кожей и мазью, что способствует всасыванию лекарственных веществ, не препятствуют газо- и теплообмену кожи, имеют хорошие консистентные свойства. Терапевтический эффект мазей на этих основах выше, чем на гидрофобных.

Различают две группы дифильных основ.

1. Абсорбционные:

– гидрофильные;

– гидрофобные.

2. Эмульсионные:

– типа вода/масло;

– типа масло/вода.

Абсорбционные гидрофобные основы – это безводные композиции гидрофобных компонентов в сочетании с безводным ланолином или другими ПАВ, способные инкорпорировать воду с образованием эмульсии (вода/масло).

Абсорбционные основы применяют для приготовления мазей с лекарственными веществами, которые подвергаются гидролизу в присутствии воды (мази с антибиотиками групп пенициллина, тетрациклина и др.). Присутствие ПАВ в абсорбционных основах оказывает положительное влияние на проявление терапевтической активности мазей.

Абсорбционные гидрофильные основы – безводные композиции гидрофильных веществ с ПАВ (ПЭО + цетиловый спирт, бентониты + МЦ и др.).

Эмульсионные основы – многокомпонентные основы, содержащие воду. Повышают всасывание лекарственных веществ, обеспечивают мягкость, эластичность кожи, уменьшают воспалительные процессы. Лекарственные вещества можно ввести в обе фазы основы (и гидрофильную и гидрофобную). Основы менее вязкие, чем абсорбционные.

Эмульсионные основы типа масло/вода – наиболее эффективны (применяются реже). Поглощают раневые выделения, не оставляют жирного следа, обладают хорошей консистенцией, но при хранении теряют воду и меняют консистенцию, поэтому готовят мази ex tempore. (В качестве эмульгаторов в таких основах используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80.)

Примеры таких основ: лаурилсульфат натрия + цетиловый спирт + холестерин + вазелин + вода; ПЭО-4000 + спирт стеариновый + глицерин + лаурилсульфат натрия + вода (США).

Эмульсионные основы типа вода/масло – способствуют проявлению активности лекарственных веществ в несколько меньшей степени, чем эмульсионные основы типа масло/вода, но более эффективны, чем гидрофобные и абсорбционные основы. Могут вызывать набухание кожи и повысить всасывание лекарственных веществ. Сохраняются лучше, маловязки, обладают хорошими адгезионными свойствами, легко удаляются с кожи, придают хороший товарный вид, экономически доступны.

Примеры таких основ: эмульсионная консистентная основа (основа Кутумовой: вазелин + вода + эмульгатор Т-2); вода + эмульсионный воск + вазелин; вазелин + вода + сорбитан олеат.

Поверхностно-активные вещества, применяемые для изготовления дифильных основ мазей

По способности к ионизации в полярной среде поверхностно-активные вещества (ПАВ) делят на два класса:

• ионогенные – мыла; синтетические вещества, имеющие полярные группы (карбоксильные, сульфатные, сульфонатные и др.);

• неионогенные – не образуют ионов в водном растворе – оксиэтилированные спирты, кислоты, фенолы, жиросахара.

По типу образующихся при диссоциации в водных растворах ионов ПАВ делят на:

• анионактивные – содержат полярные группы и диссоциируют в воде с образованием отрицательно заряженных длинноцепочных органических ионов, определяющих их поверхностную активность (мыла, алкилсульфаты, алкилсульфонаты, натрия лаурилсульфат);

• катионактивные – соли четвертичных аммониевых и пиридиниевых соединений;

• амфолитные (амфотерные) – вещества с несколькими полярными группами, которые в воде в зависимости от условий (рН) могут быть ионизированы с образованием длинноцепочных анионов или катионов. При определенных рН молекулы этих ПАВ не диссоциируют и ведут себя как неионогенные вещества.

АНИОНАКТИВНЫЕ ПАВ

Мыла – химические соединения или смесь соединений, образующихся при взаимодействии анионов жирных кислот RCOO

с катионами органических или неорганических оснований Х

.

Поверхностно-активными свойствами обладают соединения высших жирных кислот вследствие образования поверхностно-адсорбционных слоев:

• натрия стеарат CH

(CH

)

COONa;

• аммония олеат CH

(CH

)

CH=CH(CH

)

COONH

;

• магния олеат (CH

(CH

)

CH=CH(CH

)

COO)