К недостаткам макролидов относятся бактериостатический тип действия на микробную клетку, отсутствие активности в отношении большинства грамотрицательных бактерий, оксациллинрезистентных стафилококков, энтерококков и нокардий.
Устойчивость к макролидам чаще всего связана со снижением сродства к антибиотикам 50 S субъединицы рибосом. В результате способность макролидов связываться с рибосомами нарушается, а их антибактериальное действие блокируется. Модификацию мишени ускоряют ферменты метилазы. Меньшее клиническое значение имеет резистентность, связанная с нарушением проницаемости микробной стенки, ферментативной инактивацией антибиотиков эстеразами, а также с активным выведением химиопрепаратов из микробной клетки. Отмечается перекрестная резистентность макролидов с линкозамидами.
Эритромицин является основным препаратом среди макролидных антибиотиков, однако он неустойчив в кислой среде желудка. Его нередко назначают для профилактики бактериального эндокардита после стоматологических манипуляций, а совместно с неомицином – для деконтаминации кишечника перед операциями. «Новые» макролиды характеризуются более высокой устойчивостью к низким значениям рН. Олеандомицин в настоящее время применяют очень редко из-за слабой активности и довольно высокой токсичности. Наибольшей активностью против грамотрицательных бактерий обладает азитромицин, который обеспечивает хороший клинический эффект при гонококковой инфекции. Кларитромицин превосходит другие макролиды по действию на стафило- и стрептококки, хламидии и микобактерии.
Вы ознакомились с фрагментом книги.
Приобретайте полный текст книги у нашего партнера: